Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松治疗转移性去势抵抗性胃癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂，由新泽西州加利福尼亚大学首先研发，2009年授权新泽西州Aragon该公司独家开发新，2013年8月米勒收购了Aragon，由其子该公司杨森制药负责研发、新药港交所有关单位、生产厂及卖出。阿帕鲁胺已获批适应征为非转移持续性去势抵抗持续性肿瘤(CRPC)和转移持续性去势敏感持续性肿瘤。

近日，《Clinical Cancer Research》上刊发了风险评估阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙有和泼尼松（AA-P）可用转移持续性CRPC（mCRPC）症状中的药代力学、安全持续性和抗活持续性的化疗结果。

该试验是一项多中心、停止使用标签的Ib期药物电磁场持续性研究课题，雇用了57位mCRPC症状，从第一疗程的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg醋酸阿比特龙有+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天和疗程）。于C1D7和C2D8时采集血样进行药代力学分析。

当阿帕鲁胺与AA-PPET时，阿比特龙有、泼尼松和泼尼松龙有的全身渗入分别减少14％、61％和42％。尚未观察到盐皮质激素过量方面经常性事件的增加。与既往做过疗法的症状比起，尚未注意到过AR频谱抑制剂的症状的中位疗法时间变长，特异持续性复合物（PSA）的高达下降倾斜度更大。在80％（12/15）的初次使用AR频谱抑制剂和14％（6/42）的既往选用AR频谱抑制剂疗法过的症状中，发现PSA在任何时候都比两条线水平降低了50％以上。

说明了：阿帕鲁胺联合AA-P疗法mCRPC症状（还包括经AR频谱抑制剂疗法后进展的症状）的耐受持续性良好，并说明了抗活持续性。阿比特龙有和阿帕鲁胺之间尚未观察到明显的药代力学电磁场；但阿帕鲁胺可减少泼尼松的用量。本研究课题支持mCRPC症状选用该研究课题方案疗法。

原始出处：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020